產品描述:
GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
特性:
GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個PI3K臨床化合物。
體外研究:
GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導細胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細胞。[1] GSK1059615作用于T47D和BT474癌細胞，是PI3K抑制劑，降低細胞內AKT在Ser473位點磷酸化，IC50為40 nM。
體內研究:
GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。[1] GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導致瘀血或腫瘤衰退。
中文別名：
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮