產品描述:
BAY 1895344是有效的、高選擇性的、具有口服生物活性的ATR抑制劑，IC50為7 nM。
體外研究:
在體外，BAY 1895344是一種非常有效并具有高選擇性的ATR抑制劑，IC50為7 nM。它能有效抑制廣泛的人類腫瘤細胞系的增殖，平均IC50為78 nM。在細胞機理實驗中，BAY 1895344有效地抑制了羥基脲誘導的H2AX磷酸化，IC50為36 nM。
體內研究:
BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中沒有活性。在DNA損傷缺陷的腫瘤模型中，BAY 1895344單藥給藥或是與其他誘導DNA損傷療法聯合治療都具有良好的療效[1]。在具有DDR缺陷的多種移植瘤模型中，BAY 1895344單藥都具有強效的抗腫瘤活性，在卵巢和結腸直腸癌中使病情穩定；在套細胞淋巴瘤模型中，甚至可引起腫瘤完全消退。