產品描述:
AZD8186是一種有效的選擇性PI3Kβ和PI3Kδ抑制劑，IC50分別為 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
體外研究:
對PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468細胞和對PI3Kδ抑制敏感的Jeko B細胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分別為3 nM和4 nM。[1] AZD8186在大多數PTEN缺失的細胞系中表現出最高的生長抑制活性，GI50 <1 μM。[2]
體內研究:
負荷PTEN-缺失的PC3前列腺腫瘤異種移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)強烈抑制Akt磷酸化水平，并引起顯著的腫瘤生長抑制。與ABT結合使用時，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制腫瘤生長。[1]在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也會抑制腫瘤的生長。[2] AZD8186與化學去勢的結合療法導致持久的腫瘤退化，該作用在治療停止后依然持續。
中文名稱：
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺