產品描述:
AZD8835是一種新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制劑，IC50分別為6.2 nM和5.7 nM。對PI3Kβ和PI3Kγ同樣具有選擇性，IC50分別為431 nM和90 nM。
體外研究:
AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突變體）和PI3Kδ的有效抑制劑。在對PI3Kα抑制敏感的細胞和對PI3Kδ抑制敏感的細胞中，它還是p-Akt的有效抑制劑（在帶有PIK3CA突變的人原發性乳腺浸潤性導管癌BT474細胞中IC50為0.057 μM，在JeKo-1 B細胞系中IC50為0.049 μM），但對那些對PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的細胞效果甚微[2]。
體內研究:
當持續給藥時。AZD8835在相應的具有移植乳腺腫瘤的小鼠模型中具有抗腫瘤效果，口服給藥時，具有高代謝穩定性和合適的物理性質。
英文別名:
bdbm185362; us9156831, 3; AK340976