產品描述:
Bimatoprost是一種前列腺素類似物,局部(眼藥水)用藥,治療青光眼和高眼壓癥。
體外研究:
Bimatoprost輕度刺激房水的流動速率,白天為13%,夜間為14%,其降眼壓作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26%。Bimatoprost增強壓敏流出通路。Bimatoprost置換[3H]前列腺素F(2alpha)結合FP受體,K(i)值為6.31 μM。在表達人FP受體的人類胚胎腎細胞和FP受體的3T3小鼠成纖維細胞中,Bimatoprost迅速動員細胞內鈣離子,EC50分別為2.94 μM和2.2 μM。Bimatoprost上調貓的虹膜中Cyr61的表達。Bimatoprost誘導上調Cyr61 mRNA表達,不是由于前列腺素FP受體的激活,而是別的受體的激活。Bimatoprost持續引起在同一組織制備內的不同細胞中的反應,而前列腺素F(2a)和17-苯基前列腺素F(2α)刺激相同的細胞反應。Bimatoprost選擇性地刺激在不同的貓的虹膜括約肌細胞內的鈣信號。
體內研究:
Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物,是一種有效的前列腺素FP受體激動劑。Bimatoprost引發的直接的,強有力的[鈣離子可以快速回到基線水平。Bimatoprost對大鼠,小鼠和人類的FP前列腺素受體具有直接激動劑活性。