產品描述:
TGR-1202是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學研究中和在細胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM。
體外研究:
TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中，對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細胞增多。細胞生存力實驗顯示，該化合物將引起永生化白血病細胞和原代白血病細胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制。
體內研究:
TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動力學屬性。體內安全性良好。