產品描述:
PIK-III, 一種選擇性VPS34酶活性的抑制劑，抑制細胞自噬以及LC3的重新脂化，穩定自噬底物。其對VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分別為0.018 μM和1.2 μM。
體外研究:
VPS34酶活性對于哺乳動物細胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳動物細胞中是一種強力的細胞自噬以及LC3脂化的抑制劑。在H4細胞中，當自噬反應被mTOR抑制劑AZD8055誘導時，PIK-III可抑制自溶酶體的形成、在基礎水平上提高LC3的胞質信號。在CCCP-誘導的線粒體自噬模型中，PIK-III抑制線粒體的清除。在H4和PSN1細胞中，PIK-III的處理導致LC3-I水平的上升。在Panc10.05細胞中，PIK-III同時升高LC3-II和LC3-I的水平。