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    SGI-7079

    SGI-7079 1239875-86-5
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    產品信息
    產品名稱:SGI-7079 純度:98% min
    CAS NO:1239875-86-5 溶解度:DMSO : ≥ 34 mg/mL (74.64 mM)
    分子式:C26H26FN7 包裝:可按客戶要求包裝
    分子量:455.53 貯存:-20℃
    質量控制
    備注說明

    產品描述:

    SGI-7079,一種新型選擇性Axl抑制劑,體外IC50為58 nM,能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長,是克服EFGR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標。


    體外研究:

    SGI-7079抑制Axl,其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細胞中表達的人源Axl的酪氨酸磷酸化,EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3,還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]。


    體內研究:

    SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長,在最高濃度下,可抑制67%的腫瘤生長。在移植瘤模型中,SGI-7079與erlotinib的結合使用可逆轉間充質細胞系中對erlotinib的耐藥作用。

     

    中文名稱:

    3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈

     

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