產品描述:
SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，是克服EFGR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標。
體外研究:
SGI-7079抑制Axl，其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細胞中表達的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]。
體內研究:
SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，在最高濃度下，可抑制67%的腫瘤生長。在移植瘤模型中，SGI-7079與erlotinib的結合使用可逆轉間充質細胞系中對erlotinib的耐藥作用。
中文名稱：
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈