產品描述:
AZD6482是一種PI3Kβ抑制劑，無細胞試驗中IC50為10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍。Phase 1。
特性:
AZD6482是PI3Kβ抑制劑，作為抗血小板和抗血栓的藥劑。
體外研究:
AZD6482是PI3Kβ抑制劑，IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對印異構體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥，在洗滌血小板聚集(WPA)實驗中，抑制活化血小板粘附/聚集，且促進血小板解聚，IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ，特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥，用于預防血栓疾病。
中文別名:
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;
2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸
物化屬性:
密度：1.36