產品描述:
Capmatinib (INCB28060)是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Phase 1。
特性:
INCB28060 對c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。
體外研究:
INCB28060 具有皮摩爾酶活效價，對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉導。INCB28060 抑制 c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。
體內研究:
在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性。
中文別名:
INCB28060(苯扎米特);
苯扎米特 INCB28060；
2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺
物化屬性：
密度：1.40
PSA：88.56000
LOGP：4.00380