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    卡馬替尼 Capmatinib

    卡馬替尼 Capmatinib 1029712-80-8
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    產品信息
    產品名稱:卡馬替尼 Capmatinib 純度:99% min
    CAS NO:1029712-80-8 溶解度:DMSO : 12.66 mg/mL (30.70 mM)
    分子式:C23H17FN6O 包裝:可按客戶要求包裝
    分子量:412.419 貯存:-20℃
    質量控制
    備注說明

    產品描述:

    Capmatinib (INCB28060)是一種新型的,ATP競爭性c-MET抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.13 nM,對RONβ,EGFR和HER-3無活性。Phase 1。

    特性:

    INCB28060 對c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。

     

    體外研究:

    INCB28060 具有皮摩爾酶活效價,對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉導。INCB28060 抑制 c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。

     

    體內研究:

    在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強的抗腫瘤活性,即使0.03 mg/kg口服量對c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性。

    中文別名:

    INCB28060(苯扎米特);

    苯扎米特 INCB28060;

    2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺

    物化屬性:

    密度:1.40

    PSA:88.56000

    LOGP:4.00380

    版權所有 Copyright(C) 2018-2022 臺州市科瑞生物技術有限公司

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